Sitamed 50 (dạng Sitagliptin phosphate 64.25 mg)

1. TÊN THUÓC: SITAMED 50
2. CÁC DÁU HIỆU LƯU Ý VÀ KHUYẾN CÁO KHI DÙNG THUỐC
Không dùng quá liều chỉ định
Để xa tầm tay trẻ em
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.
3. THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUÓC:
Thành phần hoạt chất: Mỗi viên nén bao phim chứa:
Sitagliptin (dang Sitagliptin phosphat): 50 mg
Thành phần tá dược: Avicel 102, Dicalci phosphat, Disolcel (croscarmellos natri), Magnesi stearate,
HPMC E15, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, Sắt đỏ oxyd, Sắt vàng oxyd, Ethanol 96%, Nước tỉnh
khiết.
4. DẠNG BÀO CHỂ:
Viên nén bao phim hình trụ tròn, màu cam, thành và cạnh viên lành lặn.
5. CHỈ ĐỊNH:
SITAMED 50 được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết
Đơn trị liệu
SITAMED 50 được chỉ định ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn kiêng
và tập thể dục đơn thuần, và ở những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chi định với metformin.
Kết hợp với Metformin
SITAMED 50 được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết
bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ
ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích hợp.
Kết hợp với một sulfamid hạ đường huyết
SITAMED 50 được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết
bằng cách kết hợp với sulfamid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực
không kiểm soát được đường huyết thích hợp.
Kết hợp với chất chủ vận PPARY
SITAMED 50 được chỉi định ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết
bằng cách kết hợp với chất chủ vận PPARy (như nhóm thiazolidinediones) khi chất đồng vận PPARy
đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích hợp.
010097CÔNGCỔ PDƯỢCTRƯỜNA ĐÌNH
Kết hợp với Metformin và một sulfamide hạ đường huyết
SITAMED 50 được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết
bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamide hạ đường huyết khi hai loại thuốc này cùng chế độ
ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích hợp.
Kết hợp với Metformin và một chất chủ vận PPARy
SITAMED 50 được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết
bằng cách kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARy (như thiazolidinediones) khi hai loại
thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích hợp.
Kết hợp với Insulin
SITAMED 50 được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn
kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết khi dùng kết hợp với insulin (cùng hoặc
không cùng metformin).
6. LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:
Có thể uống Sitamed 50 cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Liều sitagliptin khuyến cáo là 100 mg một lần mỗi ngày khi dùng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với
metformin, sulfamide hạ đường huyết, insulin (cùng hoặc không cùng metformin), chất chủ vận
PPARY (như thiazolidinediones), hoặc metformin cùng sulfamide hạ đường huyết hoặc có thể dùng
metformin cùng chất chủ vận PPARỵ.
Liều dùng sitagliptin/metformin hydroclorid trong chế độ điều trị phối hợp cố định
sitagliptin/metformin hydroclorid cần điều chỉnh theo từng người bệnh dựa trên chế độ điều trị đang
áp dụng, đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc. Cần hết sức thận trọng khi thay đổi chế độ
điều trị vì có thể gây ra thay đổi kiểm soát glucose huyết.
Khi sitagliptin được sử dụng kết hợp với sulphonylurea hoặc với insulin: Cần xem xét giảm liều
sulphonylurea hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Nếu quên một liều sitagliptin, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Không nên dùng liều gấp đôi
trong cùng một ngày.
Liều dùng trên đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận:
Khuyến cáo hiệu chỉnh liều và sử dụng thận trọng trên bệnh nhân suy thận vừa đến nặng hoặc người
bệnh suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc.
Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ (mức lọc cầu thận [GFR] ≥ 60 dến <90 mL / phút), không cần điều
chỉnh liều.
Đối với bệnh nhân suy thận vừa (GFR ≥ 45 đến <60 mL / phút), không cần điều chỉnh liều.
Đối với bệnh nhân suy thận vừa (GFR > 30 đến <45 mL / phút), liều Sitagliptin là 50 mg mỗi ngày
một lần.
Đối với bệnh nhân suy thận nặng (GFR ≥ 15 đến <30 mL / phút) hoặc bị bệnh thận giai đoạn cuối
(ESRD) (GFR <15 mL / phút), bao gồm cả những người cần chạy thận nhân tạo hoặc lọc màng bụng,
liều Sitagliptin là 25 mg mỗi ngày một lần. Điều trị có thể được thực hiện mà không liên quan đến thời
gian lọc máu.
Bệnh nhân suy gan:
Không cần hiệu chinh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu lực của
thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.
Sitagliptin chủ yếu được loại bỏ qua thận, nên suy gan nặng sẽ không ảnh hưởng đến dược động học
của sitagliptin.
Người cao tuổi:
Trong các nghiên cứu lâm sàng, tính an toàn và hiệu lực của sitagliptin ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi)
tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (< 65 tuổi). Không cần hiệu chỉnh liều theo độ tuổi. Bệnh nhân
cao tuổi có nhiều khả năng suy thận hơn; như các bệnh nhân khác, có thể cần điều chỉnh liều khi có
suy thận.
Trẻ em:
Sitagliptin không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 đến 17 tuổi vì không đủ hiệu
quå. Sitagliptin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi dưới 10 tuổi.
7. CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Mẫn cảm với sitagliptin và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
8. CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:
– Phải thận trọng khi dùng thuốc ức chế ACE ban đầu cho người đang dùng thuốc lợi tiểu vì có thể bị
tụt huyết áp.
– Người có bệnh mạch máu ngoại biên hoặc xơ vữa động mạch toàn thể do có nguy cơ bị bệnh mạch
thận không có biểu hiện (nguy cơ gây suy thận tiến triển, nặng).
-Có nguy cơ mất bạch cầu hạt khi dùng thuốc ức chế ACE cho người bị bệnh collagen mạch máu. Phải
theo dõi số lượng bạch cầu. Người bị hẹp động mạch chủ nặng (nguy cơ giảm huyết áp nặng) hoặc bị
bệnh cơ tỉm phì đại.
– Người có bệnh sử phù mạch di truyền hoặc vô căn, phản ứng phản vệ (trong khi thẩm phân dùng
màng polyacrylonitril hoặc trích rút lipoprotein tỷ trọng thấp dùng dextran sulfat, phải ngừng thuốc ức
chế ACE).
– Suy thận: Enalapril phải được dùng cần thận ở những bệnh nhân suy thận những người cần phải giảm
liều hoặc tăng khoảng thời gian giữa 2 lần dùng thuốc. Suy thận do enalapril gặp chủ yếu bệnh nhân suy tim trầm trọng hoặc mắc bệnh thận kể cả hẹp động mạch thận. Nếu phát hiện kịp thời
và điều trị thích hợp, suy thận do enalapril thường hồi phục.
– Hẹp động mạch thận: Đối với người nghi bị hẹp động mạch thận, cần phải định lượng creatinin máu
trước khi bắt đầu điều trị.
– Điều trị bằng thuốc hạ lipid LDL máu/ liệu pháp khư mn cảm: Trong rất hiếm trường hợp gặp sốc
phản vệ đe dọa tính mạng (tụt huyết áp, khó thở, nổi mần) khi điều trị hạ lipid LDL bằng
dextransulphat hoặc điều trị khử mẫn cảm bằng nọc côn trùng cánh màng cho những bệnh nhân đang
điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển. Trong những trường hợp này nên tạm thay thế enalapril bằng
các thuốc chống cao huyết áp khác (không thuộc nhóm ức chế men chuyển) trước khi bắt đầu điều trị
bằng thuốc hạ lipid LDL máu/ liệu pháp khử mẫn cảm bằng nọc côn trùng cánh màng.
– Cường Aldosteron tiên phát: Những bệnh nhân cường aldosteron tiên phát thường không đáp ứng với
thuốc chống cao huyết áp thuộc nhóm ức chế men chuyển angiotensin. Vì thế không nên dùng
enalapril maleat.
– Protein niệu: Riêng ở những bệnh nhân suy thận hoặc dùng liều tương đối cao enalapril maleat, rất
hiếm gặp protein niệu. Ở những bệnh nhân mà protein niệu lâm sàng thỏa đáng (> 1g/ngày), chỉ nên
dùng enalapril maleat sau khi đã lượng giá cần thận nguy cơ và lợi ích đồng thời giám sát thường
xuyên các tham số xét nghiệm và lâm sàng.
– Người cao tuổi: Vài bệnh nhân cao tuổi đáp ứng điều trị với thuốc ức chế men chuyển mạnh hơn
bệnh nhân trẻ. Ở những bệnh nhân > 70 tuổi nên dùng liều thấp (2,5mg enalapril maleat) và giám sát
huyết áp và/hoặc các tham số xét nghiệm tiêu biểu trong pha khởi đầu điều trị.
– Phù thần kinh mạch: Phù thần kinh mạch ở mặt, tứ chi, môi, lưỡi, thanh môn và/ hoặc họng hiếm gặp
ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, kể cå enalapril maleat. Những tác dụng
phụ này có thể gặp bất cứ lúc nào trong khi điều trị. Trong những trường hợp này, phải ngừng
enalapril maleat kịp thời và giám sát bệnh nhân.
– Hẹp động mạch chủ phì đại cơ tim: Các thuốc ức chế men chuyển phải được dùng thận trọng cho
những bệnh nhân tắc đường ra của thất trái. Nếu sự tắc này được chứng minh bằng huyết động học.
chống chỉ định enalapril maleat.
Thuốc này chứa Lactose. Các bệnh nhân với các bệnh lý di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose,
thiếu enzym Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
9. SỬ DỤNG CHO NGƯỜI MANG THAI VÀ CHO CON BÚ:
Phụ nữ có thai:
Sitagliptin không có khả năng gây quái thai ở chuột cống khi dùng liều lên đến 250mg/kg hoặc ở thỏ
liều lên đến 125mg/kg trong giai đoạn hình thành các cơ quan (tương ứng lên đến 32 lần và 22 lần,
lượng dung nạp ở người dựa theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100mg/ngày). Ở chuột cống,
4
tỷ lệ biến dạng xương sườn thai nhi (không có xương sườn, xương sườn giảm sản và chuỗi hạt sườn)
tăng nhẹ được ghi nhận khi chuột mẹ dùng liều 1000mg/kg/ngày (khoảng 100 lần lượng dung nạp ở
người dựa theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100mg/ngày). Khi chuột cống mẹ dùng liều
uống 1000mg/kg/ngày, cân nặng trung bình của chuột con cả 2 giống đực và cái trước khi thôi bú và
sự tăng cân của chuột đực con sau khi thôi bú đều giảm nhẹ. Tuy nhiên, những nghiên cứu về sự sinh
sản ở động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng ở người.
Vì không có những nghiên cứu đầy đủ và đối chứng tốt ở phụ nữ có thai, nên chưa biết rõ tính an toàn
của SITAMED 50 ở phụ nữ có thai. Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo
sử dụng SITAMED 50 trong thai kỳ.
Phụ nữ cho con bú:
Sitagliptin dược bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người
hay không. Do đó, không nên dùng SITAMED 50 cho phụ nữ đang cho con bú.
10. ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC KHI VẬN HÀNH MÁY MÓC TÀU XE:
Chưa thực hiện các nghiên cứu về tác động của sitagliptin lên khả năng lái xe và vận hành máy
móc. Tuy nhiên, người ta cho rằng sitagliptin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành
máy móc.
11. TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
Tương tác:
Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược
động học của các thuốc sau đây: metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, warfarin và viên
uống tránh thai. Dựa vào các dữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozyme CYP là CYP3A4, 2C8,
hoặc 2C9. Dựa vào dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tác dụng ức chế
CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6, hoặc cảm ứng CYP3А4. S
Dùng metformin liều lặp lại ngày 2 lần cùng với sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động
học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.
Các phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hành ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Những
thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin.
Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, bao gồm các
thuốc trị tăng cholesterol máu (như statins, fibrates, ezetimibe), thuốc kháng tiểu cầu (như
clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức
chế kênh canxi, hydrochlorothiazide), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen,
diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fluoxetine, sertraline), kháng histamine
(nhu cetirizine), ức chế bom proton (nhu omeprazole, lansoprazole), và các thuốc trị rối loạn cương
dương (như sildenafil). Diện tích dưới đường cong và trung bình nồng độ đỉnh của digoxin tăng nhẹ
(AUC, 11% và Cmax, 18%) khi dùng cùng sitagliptin, mức độ tăng này không được xem là có ý nghĩa
lâm sàng. Nên giám sát bệnh nhân đang dùng digoxin cho thích hợp. Không khuyến cáo điều chỉnh
liều digoxin hay SITAMED 50. Khi cho đối tượng này uống một liều đơn sitagliptin 100 mg cùng với
một liều đơn cyclosporin 600 mg, vốn là chất ức chế mạnh p-glycoprotein, AUC và Cmax của
sitagliptin tăng xấp xỉ 29% và 68 %. Những thay đổi này trong dược động học của sitagliptin được
xem không có ý nghĩa lâm sàng. Không khuyến cáo điều chỉnh liều SITAMED 50 khi dùng chung với
cyclosporine hoặc các chất ức chế p-glycoprotein khác (như ketoconazole).
Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các
thuốc khác.
12. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUÓN (ADR):
Các tác dụng ngoại ý dưới đây được phân loại theo hệ cơ quan và tần suất thường gặp theo quy ước
sau đây:
Rất thường gặp: > 1/10
Thường gặp: > 1/100, < 1/10
Ít gặp: > 1/1.000, < 1/100
Hiếm gặp: > 1/10.000, <1/1.000
Rất hiếm gặp: < 1/10.000
Chưa biết: không thể đánh giá từ dữ liệu sẵn có
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Phản ứng phụ nghiêm trọng bao gồm viêm tụy và phản ứng quá mẫn đã được báo cáo. Hạ đường
huyết đã được báo cáo khi kết hợp với sulphonylurea (4,7% -13,8%) và insulin (9,6%) (xem phần 4.4).
Bảng liệt kê các phản ứng bất lợi
Các tác dụng ngoại ý dưới đây được phân loại theo hệ cơ quan và tần suất thường gặp theo quy ước
sau đây:
Rất thường gặp: > 1/10
Thường gặp: > 1/100, < 1/10
Ít gặp: > 1/1.000, < 1/100
Hiếm gặp: > 1/10.000, < 1/1.000
Rất hiếm gặp: < 1/10.000
Không biết

16. QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vi x 10 viên, hộp 10 vi x 10 viên
17. ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, HẠN DÙNG, TIÊU CHUÁN CHẤT LƯỢNG CỦA THUỐC:
Điều kiện bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.